НПВС - группа препаратов, которая известна не только каждому врачу, но и большинству пациентов. В России эти препараты продаются без рецепта, и ежедневно миллионы людей принимают аспирин, парацетамол, ибупрофен, метамизол и другие НПВС от головной и менструальной боли, после операций, стоматологических вмешательств или по тысячам иных причин.
читать дальшеСалицилаты - одни из самых древних лекарственных веществ. Отвар из ивовой коры, в котором содержится большое количество салициловой кислоты, использовался в Древней Греции как обезболивающее и противовоспалительное лекарство. Салициловая кислота и сейчас используется в медицине, правда, не как обезболивающее - ведь в группе НПВС у аспирина не самый выдающийся обезболивающий, зато вполне достойный противовоспалительный эффект.
Кажется, что НПВС хорошо изучены, а потому и вопросов тут быть не должно. На деле врачи не перестают ломать копья в спорах об эффективности и безопасности разных представителей препаратов группы НПВС. Ревматологи не находят общего языка с неврологами, а те, в свою очередь, спорят с хирургами и ортопедами.
С чем это связано?
- НПВС - одни из самых часто назначаемых врачами и покупаемых пациентами препаратов в мире. Заинтересованность фармкопаний очевидна. И их представители вносят смуту в объективные данные и непредвзятость врачей. Именно активность фармкомпаний становится причиной "моды" на определенные НПВС.
- НПВС много. Исследований огромное количество, и некоторые из них дают специалистам противоречивые данные. Из-за этого врач зачастую предпочитает опираться на собственный опыт.
- Опасения запутаться в лавине названий НПВС иногда и вовсе заставляют доктора давать назначения "по привычке". До сих пор тысячи и тысячи врачей назначают диклофенак, причем отнюдь не из-за его демократичной цены, а потому что помнят, что это "золотой стандарт" в лечении мышечных болей, ибо так сказано в брошюре "Обезболивание в практике терапевта" от 1987 года.
- Дополнительную путаницу создают оригинальные препараты и дженерики. Последних в аптеках насчитываются десятки и сотни. Их качество очень различается. Иногда доктор назначает мовалис, пациент покупает мелоксикам, потому что фармацевт в аптеке посоветовал "чо подешевле", результат - низкая эффективность лечения.
Что нужно знать пациентам об НПВС
Селективность. Все НПВС подавляют активность медиаторов воспаления. Это помогает уменьшить не только воспаление, но и боль. Беда в том, что параллельно с подавлением активности медиаторов воспаления, снижается выработка защитных факторов слизистой желудка. В результате мы выпиваем таблетку обезболивающего, снимаем боль и воспаление, но делаем желудок уязвимым.
На этом основана самая частая неприятная спутница приема НПВС - гастропатия, поражение слизистой желудка. Сегодня научились делать селективные препараты, которые ингибируют лишь один изофермент - тот самый, который поддерживает воспаление. На практике оказалось, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 по факту условно-селективные. То есть на защитные факторы желудка действуют все равно, хоть и в меньшей степени. И негативное действие это тем сильнее, чем выше доза препарата.
Преобладание эффектов. Среди препаратов группы НПВС есть те, которые имеют отличный обезболивающий эффект. Другие обладают сильным противовоспалительным действием, а обезболивают так себе. Третьи радуют нас жаропонижающим эффектом, а обезболивающее и противовоспалительное действие у них реализуются постольку поскольку. Именно этими знаниями руководствуется доктор, когда назначает парацетамол для снижения температуры при ОРВИ, диклофенак для купирования боли в спине и мелоксикам - для лечения ревматологического заболевания.
Безопасность. Реклама навязчиво намекает нам, что обезболивающие группы НПВс должны быть в аптечке любого цивилизованного человека. Ты выпиваешь пилюльку, и зеленый огонек бежит по твоему организму, "нейтрализуя источник боли".
По факту, НПВС - это далеко не самые безопасные таблеточки. Они влияют на свертываемость крови, величину артериального давления и работу сердца, функцию почек и печени. Они могут провоцировать приступы астмы и обострять заболевания желудочно-кишечного тракта вплоть до жизнеугрожающего кровотечения. Они обладают тератогенным действием разной степени выраженности, а потому прием НПВС во время беременности (да и небеременным тоже полезно придерживаться этого правила) допустим только по назначению врача.
И самое важное - НПВС имеют очень разный профиль безопасности. Принимая пакетик нимесила или таблетку аэртала, пациент получает разные риски для своего здоровья.
Иными словами, НПВС - это очень разнородная группа препаратов.
И если эффективность НПВС более-менее кореллирует с ценой на препарат, то безопасность - нет. Покупая одни из самых дорогих таблеток из этой группы - целекоксиб, пациент с инфарктом в анамнезе подписывается на максимальные риски кардиоваскулярных осложнений. Об этом не скажет ни один улыбающийся фармацевт, о чем полезно помнить любителям "лечения в аптеке".
Немного конкретики
Подбирая препарат группы НПВС для пациента, врач каждый раз взвешивает очень много "за" и "против". Я буду писать про НПВС с колокольни невролога. То есть будем оценивать обезболивающий и противовоспалительный эффекты, и безопасность. Жаропонижающее действие для невролога не так важно.
Внимание, пациенты! Просьба не воспринимать эту информацию как руководство к действию. Прежде чем что-то пить или колоть себе в зад, надо проконсультироваться с врачом. Назначение НПВС производится с учетом переносимости, сопутствующих заболеваний и препаратов, которые вы уже принимаете.
Кетопрофен (кетонал, артрум). Сильный обезболивающий и неплохой противовоспалительный эффект. Есть еще препарат декскетопрофен (дексалгин), который обладает аналогичными качествами. Это то, что надо для снятия сильного болевого синдрома в нижней части спины.
Однако риск гастропатий высок, а потому курс лечения должен быть коротким - в среднем 5 дней. Знаю, что дексалгин используют в своей практике онкологи. Любят этот препарат за быстрое и эффективное обезболивание. Неврологи используют при неспецифической боли в нижней части спины и при корешковых синдромах - в первые дни, когда боль самая сильная.
Диклофенак (вольтарен, диклоген). Препарат, в любви к которому хором признаются врачи всех специальностей. Потому что дешево и сердито. Хороший обезболивающий и неплохой противовоспалительный эффект. Тоже высокие риски возникновения гастропатий, поэтому оптимально использовать коротким курсом.
Ацеклофенак (аэртал). Младший брат диклофенака, более селективный в отношении ЦОГ-2, а значит, и более безопасный в отношении рисков гастропатий. Обладает отличным обезболивающим и хорошим противовоспалительным эффектом. В неврологии используется часто, и болевые синдромы купирует хорошо.
Индометацин. Бессмысленный и беспощадный препарат. Самые высокие риски гастропатий среди всей группы НПВС при невыдающемся обезболивающем и потивовоспалительном эффекте. Нафиг, нафиг.
Мелоксикам (мовалис). Препарат, который является умеренно селективным в отношении ЦОГ-2. То есть как бы должен быть безопаснее привычных нам кетопрофена и диклофенака. По факту число гастропатий, которые я видела на этом препарате, вызывают сомнения в его селективности.
Отчасти это происходит потому, что, успокоенные обещаниями высокой безопасности, врачи назначают его длительными курсами. А пациенты путают дозировки, и нередко вместо 7,5 мг * 2 раза в день принимают 15 мг * 2 раза в день. Большинству этой дозы хватает, чтоб словить как минимум обострение гастрита или язвы, а то и чего похуже. Обезболивающий эффект умеренный, противовоспалительный - выраженный.
Вывод: использовать можно при болевых синдромах легкой и средней интенсивности, особенно не обольщаясь селективностью препарата. Мовалис обезболивает лучше, чем русские мелоксикамы. Могут быть неприятные сюрпризы.
Лорноксикам (ксефокам). Препарат также считается умеренно селективным в отношении ЦОГ-2. По эффектам похож на мелоксикам.
Нимесулид (найз, нимесил). Препарат с выраженным обезболивающим и жаропонижающим, хорошим противовоспалительным действием. Также считается умеренно селективным в отношении ЦОГ-2. При этом риск гастропатий на этом препарате - высокий. Печально известен гепатотоксичностью.
И тут история не до конца ясна и, возможно, несколько преувеличена. Были сообщения о единичных случаях поражения печени на нимесулиде, связанные с генетически обусловленными особенностями строения митохондрий у некоторых людей. Сейчас, на основании исследований, принято считать, что нимесулид относительно безопасный препарат. "Но осадочек-то остался"(с)
Да, поражение печени на этом препарате возникает редко - так говорит статистика. Однако как быть, если в печальную статистику попадете именно вы или ваши близкие?
Препарат официально запрещен к применению у детей до 12 лет. Что зачастую игнорируется мамами и педиатрами. На мой взгляд - безрассудно.
Целекоксиб. Еще один "оскандалившийся" препарат, по химическому строению сходный с рофекоксибом - а он давал слишком много кардиоваскулярных осложнений. НПВС, по поводу которого врачи весьма расходятся во мнениях. Сейчас принято считать, что все не так страшно.
Это препарат, обладающий высокой селективностью к ЦОГ-2, он был задуман как "идеальное" НПВС с минимальным риском гастропатий.
Однако кардиологическим пациентам с ИБС и инфарктом в анамнезе его все же назначать не стоит - вероятно, он повышает риски кардиоваскулярных осложнений. Еще одним недостатком является высокая цена.
UPD: Очень важные, интересные и полезные дополнения от :
Не споря с общим смыслом статьи все таки хотелось бы кое-что уточнить и добавить. Сравнение НПВС между собой - дело темное и плохо изученное. Если избавить себя от влияния мнения медпредов (а по работе в России я помню, что сделать это непросто, кроме того, особенности работы медпредов в России - почти полное отсутствие у них совести и знаний), то доказательств получается в ползу того или иного препарата крайне мало. Более менее можно сказать про группы (типа COX 2 селективные меньше влияют на желудок, а неселективные в высоких дозах так же вредны для сердца). Все остальное - серая зона. Понятие же "полуселективности" похоже придумано маркетологами. Между отдельными препаратами вообще нет доказанного различия в эффективности/безопасности и уж тем более эффективность зависит не от цены (если отбросить эффект "такой дорогой поможет обязательно"), а скорее от дозы. Вот есть знаменитая табличка сравнительной эффективности www.medicine.ox.ac.uk/bandolier/booth/painpag/a... в которой Ибупрофен 800 мг эффективнее целекоксиба 400 и рофекоксиба 50. 2007 год, старовата конечно, но ничего новее пока нет.
Вот классный позапрошлогодний обзор от "Ланцета" www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0...(13)60900-9/abstract итоги которого также неконкретны (внутри группы коксибов различий нет). Ибупрофен и Диклофенак остаются самыми продаваемыми НПВСами в мире и ни один фармгигант не способен их сместить с пьедестала, не смотря на усилия. Они остаются дешевыми, эффективными и так же безопасными (или так же опасными) как и дорогие аналоги.
Использование универсальных правил www.dovepress.com/cr_data/article_fulltext/s750... позволяет не акцентироваться на бренде.
Я как то спрашивал на конференции одного человека, который "в теме" лечения хронических больных, почему с опиоидами все более-менее просто и одинаково, а с НПВС такой разброс эффектов в зависимости от индивидуума, на что он мне сказал, что разница в том, что опиоиды действуют на рецептор, который у всех один, а НПВС на процесс, на который параллельно влияет еще множество факторов, предсказать в этих условиях результат крайне сложно даже у одного пациента в разных ситуациях (как например заранее определить активность цитохрома 450, которая может меняться и очень сильно? А она тоже влияет на результат ингибирования ЦОГ).
Большое спасибо коллегам за неравнодушие к теме и активное участие!
читать дальшеСалицилаты - одни из самых древних лекарственных веществ. Отвар из ивовой коры, в котором содержится большое количество салициловой кислоты, использовался в Древней Греции как обезболивающее и противовоспалительное лекарство. Салициловая кислота и сейчас используется в медицине, правда, не как обезболивающее - ведь в группе НПВС у аспирина не самый выдающийся обезболивающий, зато вполне достойный противовоспалительный эффект.
Кажется, что НПВС хорошо изучены, а потому и вопросов тут быть не должно. На деле врачи не перестают ломать копья в спорах об эффективности и безопасности разных представителей препаратов группы НПВС. Ревматологи не находят общего языка с неврологами, а те, в свою очередь, спорят с хирургами и ортопедами.
С чем это связано?
- НПВС - одни из самых часто назначаемых врачами и покупаемых пациентами препаратов в мире. Заинтересованность фармкопаний очевидна. И их представители вносят смуту в объективные данные и непредвзятость врачей. Именно активность фармкомпаний становится причиной "моды" на определенные НПВС.
- НПВС много. Исследований огромное количество, и некоторые из них дают специалистам противоречивые данные. Из-за этого врач зачастую предпочитает опираться на собственный опыт.
- Опасения запутаться в лавине названий НПВС иногда и вовсе заставляют доктора давать назначения "по привычке". До сих пор тысячи и тысячи врачей назначают диклофенак, причем отнюдь не из-за его демократичной цены, а потому что помнят, что это "золотой стандарт" в лечении мышечных болей, ибо так сказано в брошюре "Обезболивание в практике терапевта" от 1987 года.
- Дополнительную путаницу создают оригинальные препараты и дженерики. Последних в аптеках насчитываются десятки и сотни. Их качество очень различается. Иногда доктор назначает мовалис, пациент покупает мелоксикам, потому что фармацевт в аптеке посоветовал "чо подешевле", результат - низкая эффективность лечения.
Что нужно знать пациентам об НПВС
Селективность. Все НПВС подавляют активность медиаторов воспаления. Это помогает уменьшить не только воспаление, но и боль. Беда в том, что параллельно с подавлением активности медиаторов воспаления, снижается выработка защитных факторов слизистой желудка. В результате мы выпиваем таблетку обезболивающего, снимаем боль и воспаление, но делаем желудок уязвимым.
На этом основана самая частая неприятная спутница приема НПВС - гастропатия, поражение слизистой желудка. Сегодня научились делать селективные препараты, которые ингибируют лишь один изофермент - тот самый, который поддерживает воспаление. На практике оказалось, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 по факту условно-селективные. То есть на защитные факторы желудка действуют все равно, хоть и в меньшей степени. И негативное действие это тем сильнее, чем выше доза препарата.
Преобладание эффектов. Среди препаратов группы НПВС есть те, которые имеют отличный обезболивающий эффект. Другие обладают сильным противовоспалительным действием, а обезболивают так себе. Третьи радуют нас жаропонижающим эффектом, а обезболивающее и противовоспалительное действие у них реализуются постольку поскольку. Именно этими знаниями руководствуется доктор, когда назначает парацетамол для снижения температуры при ОРВИ, диклофенак для купирования боли в спине и мелоксикам - для лечения ревматологического заболевания.
Безопасность. Реклама навязчиво намекает нам, что обезболивающие группы НПВс должны быть в аптечке любого цивилизованного человека. Ты выпиваешь пилюльку, и зеленый огонек бежит по твоему организму, "нейтрализуя источник боли".
По факту, НПВС - это далеко не самые безопасные таблеточки. Они влияют на свертываемость крови, величину артериального давления и работу сердца, функцию почек и печени. Они могут провоцировать приступы астмы и обострять заболевания желудочно-кишечного тракта вплоть до жизнеугрожающего кровотечения. Они обладают тератогенным действием разной степени выраженности, а потому прием НПВС во время беременности (да и небеременным тоже полезно придерживаться этого правила) допустим только по назначению врача.
И самое важное - НПВС имеют очень разный профиль безопасности. Принимая пакетик нимесила или таблетку аэртала, пациент получает разные риски для своего здоровья.
Иными словами, НПВС - это очень разнородная группа препаратов.
И если эффективность НПВС более-менее кореллирует с ценой на препарат, то безопасность - нет. Покупая одни из самых дорогих таблеток из этой группы - целекоксиб, пациент с инфарктом в анамнезе подписывается на максимальные риски кардиоваскулярных осложнений. Об этом не скажет ни один улыбающийся фармацевт, о чем полезно помнить любителям "лечения в аптеке".
Немного конкретики
Подбирая препарат группы НПВС для пациента, врач каждый раз взвешивает очень много "за" и "против". Я буду писать про НПВС с колокольни невролога. То есть будем оценивать обезболивающий и противовоспалительный эффекты, и безопасность. Жаропонижающее действие для невролога не так важно.
Внимание, пациенты! Просьба не воспринимать эту информацию как руководство к действию. Прежде чем что-то пить или колоть себе в зад, надо проконсультироваться с врачом. Назначение НПВС производится с учетом переносимости, сопутствующих заболеваний и препаратов, которые вы уже принимаете.
Кетопрофен (кетонал, артрум). Сильный обезболивающий и неплохой противовоспалительный эффект. Есть еще препарат декскетопрофен (дексалгин), который обладает аналогичными качествами. Это то, что надо для снятия сильного болевого синдрома в нижней части спины.
Однако риск гастропатий высок, а потому курс лечения должен быть коротким - в среднем 5 дней. Знаю, что дексалгин используют в своей практике онкологи. Любят этот препарат за быстрое и эффективное обезболивание. Неврологи используют при неспецифической боли в нижней части спины и при корешковых синдромах - в первые дни, когда боль самая сильная.
Диклофенак (вольтарен, диклоген). Препарат, в любви к которому хором признаются врачи всех специальностей. Потому что дешево и сердито. Хороший обезболивающий и неплохой противовоспалительный эффект. Тоже высокие риски возникновения гастропатий, поэтому оптимально использовать коротким курсом.
Ацеклофенак (аэртал). Младший брат диклофенака, более селективный в отношении ЦОГ-2, а значит, и более безопасный в отношении рисков гастропатий. Обладает отличным обезболивающим и хорошим противовоспалительным эффектом. В неврологии используется часто, и болевые синдромы купирует хорошо.
Индометацин. Бессмысленный и беспощадный препарат. Самые высокие риски гастропатий среди всей группы НПВС при невыдающемся обезболивающем и потивовоспалительном эффекте. Нафиг, нафиг.
Мелоксикам (мовалис). Препарат, который является умеренно селективным в отношении ЦОГ-2. То есть как бы должен быть безопаснее привычных нам кетопрофена и диклофенака. По факту число гастропатий, которые я видела на этом препарате, вызывают сомнения в его селективности.
Отчасти это происходит потому, что, успокоенные обещаниями высокой безопасности, врачи назначают его длительными курсами. А пациенты путают дозировки, и нередко вместо 7,5 мг * 2 раза в день принимают 15 мг * 2 раза в день. Большинству этой дозы хватает, чтоб словить как минимум обострение гастрита или язвы, а то и чего похуже. Обезболивающий эффект умеренный, противовоспалительный - выраженный.
Вывод: использовать можно при болевых синдромах легкой и средней интенсивности, особенно не обольщаясь селективностью препарата. Мовалис обезболивает лучше, чем русские мелоксикамы. Могут быть неприятные сюрпризы.
Лорноксикам (ксефокам). Препарат также считается умеренно селективным в отношении ЦОГ-2. По эффектам похож на мелоксикам.
Нимесулид (найз, нимесил). Препарат с выраженным обезболивающим и жаропонижающим, хорошим противовоспалительным действием. Также считается умеренно селективным в отношении ЦОГ-2. При этом риск гастропатий на этом препарате - высокий. Печально известен гепатотоксичностью.
И тут история не до конца ясна и, возможно, несколько преувеличена. Были сообщения о единичных случаях поражения печени на нимесулиде, связанные с генетически обусловленными особенностями строения митохондрий у некоторых людей. Сейчас, на основании исследований, принято считать, что нимесулид относительно безопасный препарат. "Но осадочек-то остался"(с)
Да, поражение печени на этом препарате возникает редко - так говорит статистика. Однако как быть, если в печальную статистику попадете именно вы или ваши близкие?
Препарат официально запрещен к применению у детей до 12 лет. Что зачастую игнорируется мамами и педиатрами. На мой взгляд - безрассудно.
Целекоксиб. Еще один "оскандалившийся" препарат, по химическому строению сходный с рофекоксибом - а он давал слишком много кардиоваскулярных осложнений. НПВС, по поводу которого врачи весьма расходятся во мнениях. Сейчас принято считать, что все не так страшно.
Это препарат, обладающий высокой селективностью к ЦОГ-2, он был задуман как "идеальное" НПВС с минимальным риском гастропатий.
Однако кардиологическим пациентам с ИБС и инфарктом в анамнезе его все же назначать не стоит - вероятно, он повышает риски кардиоваскулярных осложнений. Еще одним недостатком является высокая цена.
UPD: Очень важные, интересные и полезные дополнения от :
Не споря с общим смыслом статьи все таки хотелось бы кое-что уточнить и добавить. Сравнение НПВС между собой - дело темное и плохо изученное. Если избавить себя от влияния мнения медпредов (а по работе в России я помню, что сделать это непросто, кроме того, особенности работы медпредов в России - почти полное отсутствие у них совести и знаний), то доказательств получается в ползу того или иного препарата крайне мало. Более менее можно сказать про группы (типа COX 2 селективные меньше влияют на желудок, а неселективные в высоких дозах так же вредны для сердца). Все остальное - серая зона. Понятие же "полуселективности" похоже придумано маркетологами. Между отдельными препаратами вообще нет доказанного различия в эффективности/безопасности и уж тем более эффективность зависит не от цены (если отбросить эффект "такой дорогой поможет обязательно"), а скорее от дозы. Вот есть знаменитая табличка сравнительной эффективности www.medicine.ox.ac.uk/bandolier/booth/painpag/a... в которой Ибупрофен 800 мг эффективнее целекоксиба 400 и рофекоксиба 50. 2007 год, старовата конечно, но ничего новее пока нет.
Вот классный позапрошлогодний обзор от "Ланцета" www.thelancet.com/journals/lancet/article/PIIS0...(13)60900-9/abstract итоги которого также неконкретны (внутри группы коксибов различий нет). Ибупрофен и Диклофенак остаются самыми продаваемыми НПВСами в мире и ни один фармгигант не способен их сместить с пьедестала, не смотря на усилия. Они остаются дешевыми, эффективными и так же безопасными (или так же опасными) как и дорогие аналоги.
Использование универсальных правил www.dovepress.com/cr_data/article_fulltext/s750... позволяет не акцентироваться на бренде.
Я как то спрашивал на конференции одного человека, который "в теме" лечения хронических больных, почему с опиоидами все более-менее просто и одинаково, а с НПВС такой разброс эффектов в зависимости от индивидуума, на что он мне сказал, что разница в том, что опиоиды действуют на рецептор, который у всех один, а НПВС на процесс, на который параллельно влияет еще множество факторов, предсказать в этих условиях результат крайне сложно даже у одного пациента в разных ситуациях (как например заранее определить активность цитохрома 450, которая может меняться и очень сильно? А она тоже влияет на результат ингибирования ЦОГ).
Большое спасибо коллегам за неравнодушие к теме и активное участие!