Новый текст из проекта "Нейротехнологий.РФ" и Института биоорганической химии РАН оказался актуален и для нашего блога. Ну и дополняли его ваши покорные слуги - оба автора блога.
Шерлок Холмс взял с камина пузырек и вынул из аккуратного сафьянового несессера шприц для подкожных инъекций. Нервными длинными белыми пальцами он закрепил в шприце иглу и завернул манжет левого рукава. Некоторое время, но недолго, он задумчиво смотрел на свою мускулистую руку, испещренную бесчисленными точками прошлых инъекций. Потом вонзил острие и откинулся на спинку плюшевого кресла, глубоко и удовлетворенно вздохнул.
Артур Конан Дойл «Знак четырёх»
читать дальше
Эффективный стимулятор и богемный наркотик, символ эпохи декаданса и проклятие нескольких поколений. Человечеству известно немного веществ, способных сравниться по своему влиянию на культуру с кокаином. Вряд ли существует другой наркотик со столь долгой историей.
Кокаин — алкалоид растения Erythroxylum coca, больше известного как кокаиновый куст. Как и табак, кокаиновый куст происходит из Южной Америки. В листьях коки кокаин «работает» инсектицидом, не давая вредителям их поедать. Тысячелетиями листья коки использовались индейцами в качестве тонизирующего средства. Они становились непременными участниками парадных церемоний, религиозных ритуалов и даже хирургических операций. Связки листьев коки находили в Перу на мумиях возрастом 2000 лет.
Erythroxylum coca
Завоевав империю инков, испанцы первыми из европейцев познакомились с этим древним наркотиком. Конкистадоры не разделили страсти инков к коке, но, быстро осознав, насколько большое влияние он имеет на людей, взяли его производство под полный контроль, щедро снабжая «эликсиром» индейцев-невольников на серебряных рудниках.
Лекарство, покорившее мир
Первым чистый кокаин выделил немецкий химик Фридрих Гедке в 1855 году, назвав полученный белый порошок эритроксилином (кстати, работа Гедке доступна онлайн). Своё привычное название вещество «заработало» лишь несколько лет спустя.
Структурная формула кокаина
При попадании на слизистые оболочки кокаин вызывал стойкое онемение, что быстро оценили хирурги, начав применять его в качестве местного анестетика. А в 1863 году прочитав отчёты об экспериментах с жеванием листьев коки, предприимчивый французский учёный Анджело Мариани (Angelo Mariani) организует производство вина с экстрактом листьев коки. Вино Мариани завоёвывает бешеную популярность, получая самые восторженные отзывы, в том числе и от королевы Виктории. Не остался в стороне и римский папа Лев XIII. Фляжка с кокаиновым вином становится постоянным спутником понтифика, а его портрет украшает рекламу напитка.
В 1886 году провинциальный американский аптекарь Джон Пембертон начинает продавать напиток, содержащий три части листьев коки и одну часть богатых кофеином орехов кола, от «расстройств нервной системы». Совсем скоро его изобретение станет известно миру как Кока-Кола.
Реклама кока-колы
Горячим сторонником кокаина стал Зигмунд Фрейд, ученик великого Жана-Мартена Шарко. В 1884 году будущий отец психоанализа опубликовал целую статью, в которой страстно доказывал полезность и абсолютную безопасность применения кокаина в медицине. Фрейд настойчиво рекомендовал кокаин всем своим пациентам и даже жене. Искренняя уверенность в пользе наркотика обернулась для него многолетней зависимостью. Его статья сыграла не последнюю роль в повальном распространении кокаиновой зависимости в среде интеллигенции и богемы на рубеже веков. В тоже время Фрейд стал одним из вдохновителей использования кокаина в офтальмологии в качестве местной анестезии.
Кокаиновые капли для детей. На рынке с 1885 года.
Осознание опасности кокаина пришло лишь в начале XX века. В 1906 году кокаин исключается из состава Кока-Колы, а в 1922 он окончательно объявлен вне закона на территории США.
Дофаминовое пристрастие
В чём же секрет действия кокаина? Эйфория, которая возникает от введённой в организм дозы наркотика, связана с нарушенным обменом дофамина в мозге. Дофамин — важнейший медиатор, молекула-передатчик информации.
Для передачи нервного импульса молекулы медиатора выбрасываются в синапсе — месте контакта двух нервных клеток. Одна клетка выбрасывает медиатор, на мембране же второй клетки «сидят» белки-рецепторы. Их функция — уловить медиатор и заставить клетку отреагировать на его появление. Как только реакция прошла, медиатор в синаптической щели (между клетками) оперативно расщепляется, либо захватывается обратно в клетку. Иначе передача сигнала будет непрерывной. Попадая в мозг, кокаин блокирует дофаминовый транспортер.
Формула дофамина
Кокаин действует весьма коварно: обратный захват дофамина прекращается, и он накапливается в синаптической щели, вновь и вновь активируя рецепторы клетки-адресата. При этом важно, что работает дофамин в областях мозга, ответственных за контроль над активностью поведения и выработку положительных эмоций. К этим областям, например, относится чёрная субстанция среднего мозга — главный центр управления физической активностью, и задний гипоталамус, где находится центр удовольствия.
Молекула дофамина
В результате потребитель белого порошка получает небывалый прилив сил и энергии, чувствуя при этом абсолютную удовлетворённость собой. Но из-за блокировки обратного захвата запасы дофамина в нервном окончании истощаются, нарушается его обмен. Кроме того, приспосабливаясь к изменению уровня дофамина, клетка-адресат меняет количество рецепторов на своей поверхности. Теперь им перестаёт хватать только лишь того дофамина, который вырабатывается мозгом без кокаиновой дозы. Нормальные позитивные чувства в виде эмоционального подъёма, увлечённости и самоудовлетворения становятся недоступными кокаиновому наркоману. Так же, но в меньшей степени, кокаин снижает обратный захват серотонина и норадреналина.
Любопытно, что громкая популярность кокаинового вина тоже имеет научные предпосылки. Под действием алкоголя кокаин в печени превращается в этилкокаин, который распадается в два раза медленнее, чем обычно.
Местный анестезирующий эффект кокаина связан с его действием на потенциал-зависимые ионные каналы. Связываясь с ними, кокаин блокирует их функции, не пропуская нервный импульс и вызывая потерю чувствительности в месте приложения.
Вне закона
Несмотря на то, что в 1963 году кокаин по решению ООН внесли в международный список запрещённых веществ, его «популярность» практически не иссякла. Вопреки всем стараниям спецслужб и увещеваниям врачей, этот белый порошок, как и сто лет назад, остаётся всё таким же объектом страстных человеческих желаний и губит сотни тысяч людей, а незаконный оборот наркотиков составляет более трёх триллионов долларов за последнюю дюжину лет.
Дмитрий Лебедев, аспирант аборатории лиганд-рецепторных взаимодействий Института биоорганической химии РАН
Шерлок Холмс взял с камина пузырек и вынул из аккуратного сафьянового несессера шприц для подкожных инъекций. Нервными длинными белыми пальцами он закрепил в шприце иглу и завернул манжет левого рукава. Некоторое время, но недолго, он задумчиво смотрел на свою мускулистую руку, испещренную бесчисленными точками прошлых инъекций. Потом вонзил острие и откинулся на спинку плюшевого кресла, глубоко и удовлетворенно вздохнул.
Артур Конан Дойл «Знак четырёх»
читать дальше
Эффективный стимулятор и богемный наркотик, символ эпохи декаданса и проклятие нескольких поколений. Человечеству известно немного веществ, способных сравниться по своему влиянию на культуру с кокаином. Вряд ли существует другой наркотик со столь долгой историей.
Кокаин — алкалоид растения Erythroxylum coca, больше известного как кокаиновый куст. Как и табак, кокаиновый куст происходит из Южной Америки. В листьях коки кокаин «работает» инсектицидом, не давая вредителям их поедать. Тысячелетиями листья коки использовались индейцами в качестве тонизирующего средства. Они становились непременными участниками парадных церемоний, религиозных ритуалов и даже хирургических операций. Связки листьев коки находили в Перу на мумиях возрастом 2000 лет.
Erythroxylum coca
Завоевав империю инков, испанцы первыми из европейцев познакомились с этим древним наркотиком. Конкистадоры не разделили страсти инков к коке, но, быстро осознав, насколько большое влияние он имеет на людей, взяли его производство под полный контроль, щедро снабжая «эликсиром» индейцев-невольников на серебряных рудниках.
Лекарство, покорившее мир
Первым чистый кокаин выделил немецкий химик Фридрих Гедке в 1855 году, назвав полученный белый порошок эритроксилином (кстати, работа Гедке доступна онлайн). Своё привычное название вещество «заработало» лишь несколько лет спустя.
Структурная формула кокаина
При попадании на слизистые оболочки кокаин вызывал стойкое онемение, что быстро оценили хирурги, начав применять его в качестве местного анестетика. А в 1863 году прочитав отчёты об экспериментах с жеванием листьев коки, предприимчивый французский учёный Анджело Мариани (Angelo Mariani) организует производство вина с экстрактом листьев коки. Вино Мариани завоёвывает бешеную популярность, получая самые восторженные отзывы, в том числе и от королевы Виктории. Не остался в стороне и римский папа Лев XIII. Фляжка с кокаиновым вином становится постоянным спутником понтифика, а его портрет украшает рекламу напитка.
В 1886 году провинциальный американский аптекарь Джон Пембертон начинает продавать напиток, содержащий три части листьев коки и одну часть богатых кофеином орехов кола, от «расстройств нервной системы». Совсем скоро его изобретение станет известно миру как Кока-Кола.
Реклама кока-колы
Горячим сторонником кокаина стал Зигмунд Фрейд, ученик великого Жана-Мартена Шарко. В 1884 году будущий отец психоанализа опубликовал целую статью, в которой страстно доказывал полезность и абсолютную безопасность применения кокаина в медицине. Фрейд настойчиво рекомендовал кокаин всем своим пациентам и даже жене. Искренняя уверенность в пользе наркотика обернулась для него многолетней зависимостью. Его статья сыграла не последнюю роль в повальном распространении кокаиновой зависимости в среде интеллигенции и богемы на рубеже веков. В тоже время Фрейд стал одним из вдохновителей использования кокаина в офтальмологии в качестве местной анестезии.
Кокаиновые капли для детей. На рынке с 1885 года.
Осознание опасности кокаина пришло лишь в начале XX века. В 1906 году кокаин исключается из состава Кока-Колы, а в 1922 он окончательно объявлен вне закона на территории США.
Дофаминовое пристрастие
В чём же секрет действия кокаина? Эйфория, которая возникает от введённой в организм дозы наркотика, связана с нарушенным обменом дофамина в мозге. Дофамин — важнейший медиатор, молекула-передатчик информации.
Для передачи нервного импульса молекулы медиатора выбрасываются в синапсе — месте контакта двух нервных клеток. Одна клетка выбрасывает медиатор, на мембране же второй клетки «сидят» белки-рецепторы. Их функция — уловить медиатор и заставить клетку отреагировать на его появление. Как только реакция прошла, медиатор в синаптической щели (между клетками) оперативно расщепляется, либо захватывается обратно в клетку. Иначе передача сигнала будет непрерывной. Попадая в мозг, кокаин блокирует дофаминовый транспортер.
Формула дофамина
Кокаин действует весьма коварно: обратный захват дофамина прекращается, и он накапливается в синаптической щели, вновь и вновь активируя рецепторы клетки-адресата. При этом важно, что работает дофамин в областях мозга, ответственных за контроль над активностью поведения и выработку положительных эмоций. К этим областям, например, относится чёрная субстанция среднего мозга — главный центр управления физической активностью, и задний гипоталамус, где находится центр удовольствия.
Молекула дофамина
В результате потребитель белого порошка получает небывалый прилив сил и энергии, чувствуя при этом абсолютную удовлетворённость собой. Но из-за блокировки обратного захвата запасы дофамина в нервном окончании истощаются, нарушается его обмен. Кроме того, приспосабливаясь к изменению уровня дофамина, клетка-адресат меняет количество рецепторов на своей поверхности. Теперь им перестаёт хватать только лишь того дофамина, который вырабатывается мозгом без кокаиновой дозы. Нормальные позитивные чувства в виде эмоционального подъёма, увлечённости и самоудовлетворения становятся недоступными кокаиновому наркоману. Так же, но в меньшей степени, кокаин снижает обратный захват серотонина и норадреналина.
Любопытно, что громкая популярность кокаинового вина тоже имеет научные предпосылки. Под действием алкоголя кокаин в печени превращается в этилкокаин, который распадается в два раза медленнее, чем обычно.
Местный анестезирующий эффект кокаина связан с его действием на потенциал-зависимые ионные каналы. Связываясь с ними, кокаин блокирует их функции, не пропуская нервный импульс и вызывая потерю чувствительности в месте приложения.
Вне закона
Несмотря на то, что в 1963 году кокаин по решению ООН внесли в международный список запрещённых веществ, его «популярность» практически не иссякла. Вопреки всем стараниям спецслужб и увещеваниям врачей, этот белый порошок, как и сто лет назад, остаётся всё таким же объектом страстных человеческих желаний и губит сотни тысяч людей, а незаконный оборот наркотиков составляет более трёх триллионов долларов за последнюю дюжину лет.
Дмитрий Лебедев, аспирант аборатории лиганд-рецепторных взаимодействий Института биоорганической химии РАН